Detta är den flersidiga utskrivbara vyn av detta avsnitt. Klicka här för att skriva ut.

Återgå till den vanliga vyn på denna sida.

Androgenblockerare och progestogener

Detta är en sammanfattning av de olika antiandrogena läkemedel som används vid feminiserande HRT. Följ länkarna nedan för detaljerad information om varje läkemedel.

För att östrogener ska vara effektiva MÅSTE testosteronets verkan blockeras, på ett eller annat sätt.

Om monoterapi (att enbart tillföra östrogen) inte fungerar för dig kan lösningen ligga i antiandrogener, eller androgenblockerare - ibland bara kallade blockerare (”blockers”). Blockerare omfattar en mängd olika läkemedel som fungerar på olika sätt.

Man anser vanligtvis att orkiektomi eller vaginoplastik möjliggör att sluta med antiandrogener, men inte med östrogener. Det är i själva verket lite mer komplicerat – se sidan om DHEA och intrakrinologi för att lära dig mer i detalj om detta.

Sammanfattningstabell över androgenblockerande alternativ

Namn Beskrivning Risker
✅ Monoterapi Hög dos östrogen utan blockerare - använder kroppens negativa feedbackmekanism Svag ökning av tromboemboliska risker, särskilt vid mycket höga doser
✅ Bicalutamid Mycket effektiv androgenblockerare. Blockerar mottagandet av androgener Låga - men att bevaka leverns funktion är fortfarande viktigt
✅ GnRHA “Pubertetsblockerare”, men kan användas av transfeminina i alla åldrar för att blockera produktionen av androgener. Vanligtvis injektion, ibland nässprej Låg
😐 Spironolakton Diuretikum med antiandrogena biverkningar Risker för hyperkalemi (överskott av kalium, med varierande risker) och sänkt blodtryck
😐 Progestogener (andra än Androcur) Mycket vanliga antiandrogener. Fungerar på samma basis som monoterapi, men med fler biverkningar Risker för depression, hyperprolaktinemi och leversvikt
❌ Finasterid Användbart mot “manligt” håravfall, annars inte särskilt effektivt Risker för depression och neurologiska problem
❌ Dutasterid Användbart mot “manligt” håravfall, annars inte särskilt effektivt Risker för depression och neurologiska problem
❌ Androcur Ett mycket vanligt förekommande syntetiskt progestogen, avråds officiellt från i många länder Risker för depression, meningiom (hjärnhinnetumör) och leversvikt
❌ Flutamid Föråldrat läkemedel (utgått i Sverige) Höga risker för leversvikt

Vi kan sortera androgenblockerare i fyra grupper, baserat på deras verkningsmekanism:

  • Androgenreceptorblockerare (Bicalutamid/”Bica”, Spironolakton/”Spiro”)
  • GnRH-agonister och antagonister (”pubertetsblockerare”)
  • Hämmare av 5a-reduktas (Finasterid, Dutasterid)
  • Progestogener (Cyproteronacetat/”Cypro”, Androcur) Vi kommer nu att gå igenom alla, grupp för grupp.

1 - Androgenreceptorblockerare: Spironolakton och Bikalutamid

Den här sidan tittar på kategorin androgenblockerare som verkar genom att blockera mottagandet av androgener och inte dess produktion

Spironolakton och bikalutamid är två androgenreceptorblockerare som används vid feminiserande HRT.

Spironolakton förskrivs i större utsträckning, men bikalutamid är att föredra.

Eftersom de blockerar mottagningen och inte produktionen kommer ingen minskning av androgennivåerna att visas på blodprovsresultat.

Androgenreceptorblockerare är molekyler som har förmågan att binda till androgenreceptorerna. Kommer du ihåg bilden av nyckeln och nyckelhålet? Androgenreceptorblockerare är som nycklar som passar i nyckelhålet, men kan inte öppna det. Och inte bara kan den inte öppna den, utan den sitter fast där inne så att nycklarna som faktiskt skulle kunna öppna den inte längre kan komma in. Så, lite som när din nyckel går sönder i låset innan du öppnar dörren…

Detta betyder också att det som blockeras är mottagandet av androgener (och därmed deras effekter), men inte produktionen. Detta gör dem inte mindre effektiva. Om dina östrogennivåer inte blockerar produktionen av testosteron (vilket skulle vara anledningen till att du vill ta androgenblockerare), kommer testosteron fortfarande att köras i ditt system, och du kommer fortfarande att se det på blodprovsresultaten. Detta betyder inte att behandlingen inte fungerar, och du bör bedöma detta utifrån de resultat du känner och observerar på kroppsförändringar.

De viktigaste läkemedlen i kategorin ärspironolakton och bikalutamid. Flutamid är en slags tidigare och mycket mer riskabel version av bikalutamid, och den har tagits bort från marknaden i många länder.

😐 Spironolakton

Detta är faktiskt ett diuretikum från första början (dvs. avsett att få dig att kissa). Dess antiandrogena funktion är en av dess sekundära effekter. Förutom att fungera som receptorblockerare har det också en viss 5a-reduktas-hämmande effekt (förhindrar omvandling av testosteron till dess mer potenta form DHT - läs mer i avsnittet som handlar om det).

Ett problem är att det också blockerar andra receptorer, främst progesteron och kortisol, vilket kan leda till oönskade effekter.

Det största problemet som rapporterats av transpersoner som använder det är dess diuretiska effekt.

Det medför också risker för hyperkalemi, vilket är ett överskott av kalium. Detta kan ha farliga konsekvenser för hjärtat. Av denna anledning kanske du vill hålla ett öga på din kost, och ditt kalium- och natriumintag.

Slutligen rapporterar många dålig androgenblockerande effekt. Allt ovanstående ger spironolakton ett ganska dåligt rykte bland transpersoner, men det är fortfarande ett allmänt förskrivet läkemedel vid feminiserande HRT - särskilt i USA.

Produktnamn i Sverige Dos Blodvärden att övervaka
Spironolakton (ibland Aldactone) Mellan 50 och 200 mg per dag Kalium, Natrium, ALAT, ASAT, GGT

Fördelar

  • Bekvämt och oftast billigt

Nackdelar

  • Begränsad effekt
  • Gör att du kissar oftare
  • Risk för kaliumöverskott

✅ Bikalutamid

Till skillnad från spironolakton har bikalutamid ("bica") först och främst utformats som en ren androgenblockerare, för att behandla prostatacancer, och senare hirsutism (oönskad androgen hårväxt), och som en pubertetsblockerare.

Det blockerar mottagandet av androgener på ett mycket effektivt sätt, utan att blockera andra receptorer, vilket begränsar bieffekterna. Det anses alltmer vara ett av de bästa alternativen bland androgenblockerare, tillsammans med GnRHa.

En studie visade att det har feminiserande effekter i sig självt, eftersom testosteronet som flyter i kroppen utan att hitta en plats att binda till så småningom aromatiseras till östradiol, vilket ger högre östradiolnivåer än när testosteron hittar och binder till sina receptorer. Det är dock säkrare att aldrig ta en androgenblockerare på egen hand, och alltid lägga till östrogener.

Produktnamn i Sverige Dos Blodvärden att övervaka
Bikalutamid/Bicalutamide, Casodex, Bicalustad 25 till 50 mg per dag ALAT, ASAT, GGT

Fördelar

  • Mycket effektivt
  • Nästan inga biverkningar
  • Låga hälsorisker

Nackdelar

  • Ibland lite dyrt
  • Läkare kan vara ovilliga att förskriva
  • Du måste övervaka din leverhälsa (även om riskerna förblir betydligt lägre än med syntetiska progestiner som Androcur)

Dosering

En dos på 50 mg/dag är vanligtvis tillräcklig. Om ditt testosteron redan har sänkts med negativ feedback kan halva denna dos vara tillräcklig för att blockera resten (ta ett 50 mg-tablett varannan dag). Om du känner att maskuliniserande effekter kommer tillbaka, återgå till 50 mg/dag. Teoretiskt sett kan 50 mg bicalutamid blockera cirka 200 ng/dl testosteron (1 mg bikalutamid blockerar 4 ng/dl).

Tänk på att det inte kommer att påverka testosteronnivåerna som visas i blodprovsresultaten. Detta är helt normalt.

Mer resurser om bikalutamid

Allmänna informationsartiklar om bikalutamid:

  • Bicalutamid – Wikipedia
  • Medicinsk användning av bicalutamid – Wikipedia
  • Biverkningar av bicalutamid – Wikipedia
  • Farmakologi för bicalutamid – Wikipedia
  • Jämförelse av bicalutamid med andra antiandrogener – Wikipedia
  • FAQ från transfemscience.org

Specifika avsnitt med information om bicalutamid (och andra icke-steroida antiandrogener) hos transkvinnor:

  • Medicinsk användning av bicalutamid § Transhormonbehandling – Wikipedia
  • Transhormonbehandling (man-till-kvinna) § Icke-steroida antiandrogener – Wikipedia
  • Flutamid § Transhormonbehandling – Wikipedia
  • Nilutamid § Transhormonbehandling – Wikipedia
  • Specifika avsnitt med information om bicalutamid (och andra icke-steroida antiandrogener) hos cisgenderkvinnor:
  • Medicinsk användning av bicalutamid § Hud- och hårsjukdomar – Wikipedia
  • Bicalutamid § Forskning – Wikipedia
  • Flutamid § Hud- och hårsjukdomar – Wikipedia
  • Nilutamid § Hud- och hårsjukdomar – Wikipedia

Specifika avsnitt med information om bicalutamid hos pojkar med tidig pubertet (potentiellt relevant för användning av bicalutamid som pubertetsblockerare hos transpersoner i tonåren):

  • Medicinsk användning av bicalutamid § Tidig pubertet hos män – Wikipedia

Vetenskaplig litteratur

  • Relevanta litteraturutdrag om bicalutamid hos transpersoner i kvinnor
  • Vård av transsexuella personer (Gooren, 2011)
  • Bicalutamid som androgenblockerare med sekundär effekt av att främja feminisering hos transpersoner i MTF-ungdomar (Neyman, Fuqua & Augster, 2017)
  • Bicalutamid som androgenblockerare med sekundär effekt av att främja feminisering hos transpersoner i MTF-ungdomar (Neyman, Fuqua, & Eugster, 2019)

Litteraturöversikter om bikalutamid (och andra icke-steroida antiandrogener)

  • Bicalutamid § Vidare läsning – Wikipedia
  • Bicalutamid / Icke-steroida antiandrogener – PubMed (filtrera sökresultaten efter « Recension » i vänsterkolumnen)

Regulatoriskt organmaterial

  • Casodex (bicalutamid) 50 mg FDA (USA) etikett
  • Casodex (bicalutamid) 150 mg MHRA (Storbritannien) förskrivningsinformation
  • Casodex (bicalutamid) 150 mg MHRA (Storbritannien) patientbipacksedel (PDF)
  • Casodex (bicalutamid) 50 och 150 mg MHRA (Storbritannien) offentlig utvärderingsrapport

Reddit

  • Bicalutamid (Casodex) som antiandrogen för transpersoner Megathread
  • Vanliga frågor och svar om bicalutamid (FAQ) och vanliga frågor missuppfattningar
  • Vetenskaplig litteratur om bicalutamid
  • Hormonbehandling för transkvinnor 101 – u/Alyw234237
  • Ny studie: Bicalutamid hos MtF-ungdomar (värde som androgenblockerare och för att främja feminisering) – u/Ambrosia25
  • Beräkning och diskussion av bicalutamiddosering som potentiellt krävs för pubertetsblockering hos MtF-transflickor – u/Ambrosia25 (direktlänk till dokumentet/e-postmeddelandet som diskuteras här)
  • Ökning av blodnivåerna av bicalutamid för olika doser (diagram) – u/Ambrosia25
  • Indirekta bevis för att bicalutamid kan ge samma fördelar som flutamid för håravfall i hårbotten – u/Ambrosia25
  • En rangordning av androgenblockerare i termer av säkerhet, effektivitet, tolerabilitet och kostnad (billighet) – u/Ambrosia25
  • Ny publikation: Bicalutamid som androgenblockerare med sekundär effekt av att främja feminisering hos transpersoner från man till kvinna Ungdomar (Neyman, Fuqua och Eugster, 2019) – u/Alyw234237
  • Hormonbehandling för transfeminina icke-binära individer och femboys 101 – u/Alyw234237

Nyheter och blogg

  • Bikalutamid, ett nytt antiandrogen för transkvinnor och -flickor (Jones, 2018)

⛔ Flutamid

Anses vara en “förfader” till bikalutamid. Fungerar på samma sätt, men med mycket fler skaderisker och biverkningar, särskilt på levern.

Flutamid bör INTE förskrivas av någon läkare, och har tagits bort från marknaden i många länder.

2 - Inhibitors of 5a-reductase: Finasteride and Dutasteride

This section is about the category of blockers that works by inhibiting the enzyme 5a-reductase

❌ Finasteride and dutasteride work by inhibiting the transformation of testosterone into its more potent form DHT. They will only achieve one thing: put your health at risk, without any benefits in terms of feminization. They are strongly unadvised and should be avoided at all cost.

5a-reductase (5 alpha) is an enzyme responsible for the conversion of testosterone into its much more potent form DHT (dihydrotestosterone). The particularity and mode of actions of this group of medication is to inhibit the production of this enzyme, and hence blocking the conversion of T into DHT. DHT is considered to have masculinizing effects up to 10 times stronger than testosterone, and it is the main hormone responsible for hair loss (sometimes called “male pattern hair loss”). This is why the medications of this group (Finasteride and Dutasteride), are most commonly prescribed to cis-men seeking to reduce hair loss.

One problem is that the enzyme 5a-reductase is responsible for at least 9 other conversion reactions in the synthesis of steroid hormones. Consequently, inhibiting it does not only affect the conversion of testosterone to DHT.

An other problem is the medication won’t affect the levels of testosterone (the portion of T that would have been converted into DHT will remains as… testosterone), which will still run in the bloodstream, reach its receptors unhindered, and lead to masculinizing effects. This is why these medications will in no way be enough to block androgenic activity, and allow for feminization. It is only useful to reduce hair loss, and the best remains to consider another option to actually block the effects of testosterone (production or reception). Besides, low testosterone also means low DHT, since there is no testosterone to convert! This is how absurd the prescription of these medications is.

By opting for another blocker, you will find two benefits: Actually achieve better feminization, since with 5a inhibitors alone, your testosterone levels will remain unchanged. Avoid the negative side effects of the 5a inhibitors. These mostly come from the fact the 5a-reductase is also responsible for many other hormones synthesis, whose perturbation can cause anxiety, depression, suicidal ideation, neurological diseases and loss of libido.

The only reason to consider finasteride/dutasteride is if you managed to significantly reduce your testosterone by another way, but you still seem to be affected by hair loss, and you show abnormaly high levels of DHT on the blod tests. And considering the side effects, this decision should not be taken lightly.

Finasteride

Conceived for cis-men preoccupations: to reduce the levels of DHT (and hair loss associated) while keeping high levels of testosterone.

If you do not have abnormally high levels of DHT despite reducing your testosterone, taking finasteride is only taking unnecessary risks, without any benefits!

Products name in Sweden Dose Blood values to monitor
Finasteride, Propecia, Prosterid 0.25 to 2mg a day Testosterone, ALAT, ASAT, GGT

Finasteride is at the origin of the healthcare scandal called “Post-Finasteride Syndrome”. This “syndrome” is a set of effects such as anxiety, depression, suicidal ideation, neurological diseases and loss of libido. If this syndrome strikes a minority of finasteride users, they can be permanent, and persists after stopping the treatment.

Dutasteride

All what we said of finasteride is true of Dutasteride. The only difference is that dutasteride is able to prevent even more efficiently the conversion of testosterone into DHT.

Products name in Sweden Dose Blood values to monitor
Dutasteride, Avodard 0.5mg a day Testosterone, ALAT, ASAT, GGT

3 - GnRH-agonister och antagonister (“Pubertetsblockerare”)

Information om den androgenblockerande läkemedelsgruppen som vanligtvis i dessa sammanhang kallas “pubertetsblockerare”
  • GnRH-agonister och antagonister är säkra och mycket effektiva androgenblockerare. De blockerar produktionen direkt på den högre nivån av hypotalamus-hypofys-gonad-axeln.
  • Den största skillnaden mellan agonister och antagonister (förutom priset) är den initiala toppen av testosteron som observeras med agonister.
  • Eftersom de blockerar produktionen av endogena könshormoner på den högre nivån i kedjan kan de användas av transmaskulina personer och AFAB-personer som vill blockera sin produktion av östrogener.
  • De kallas “pubertetsblockerare”, men kan användas i alla åldrar.

Agonister och antagonister av GnRH (gonadotropinfrisättande hormoner) är mest kända av de flesta som “pubertetsblockerare” som i vissa länder skrivs ut till minderåriga, innan exogena könshormoner tillsätts. Men att “blockera puberteten” betyder inget annat än att blockera produktionen av endogena könshormoner. Följaktligen kan GnRHa användas som en mycket effektiv androgenblockerare för alla transpersoner.

De har främst utformats för att behandla hormonberoende cancerformer (bröst, prostata), men också som pubertetsblockerare - för cis-barn som visar tecken på pubertet vid en ålder som anses vara “för tidig”. I detta avseende är det värt att notera att läkemedlet skrivits ut till cisbarn utan varken protester eller oro, men att det blivit en folkhälsodebatt just då det användes för transbarn/tonåringar.

I praktiken fungerar de genom att blockera produktionen av testosteron i ett mycket tidigt skede av processen. Vi gör skillnad på GnRH-antagonister och GnRH-agonister. Båda verkar på samma nivå i produktionskedjan, men på motsatta sätt; men båda når samma mål och har samma effekt - nästan total avstängning av testosteronproduktionen.

Könshormonproduktionen styrs av nivåerna av FSH och LH. Produktionen av dessa styrs i sig av pulserande frisättning av GnRH. Tanken med medicinen är att minska nivåerna av FSH/LH och därmed testosteron; det är här skillnaden mellan antagonister och agonister är viktig.

GnRH-antagonister minskar FSH/LH genom att blockera mottagandet av GnRH från hypofysen, som sedan inte får ordern att producera FSH/LH. De verkar på hypofysens GnRH-receptorer på samma sätt som bicalutamid verkar på kroppens androgenreceptorer: den trasiga nyckeln i låset, som inte längre kan öppnas.

En GnRH-antagonist som finns tillgänglig i Sverige är Degarelix (Firmagon), men förskrivs nästan uteslutande för cancerbehandling.

GnRH-agonister verkar genom att överstimulera hypofysen, som efter en fas av hög produktion av FSH/LH (och därmed en testosterontopp på ungefär en vecka) slutar reagera på GnRH, och därmed stängs hela könshormonproduktionen av.

Vanliga GnRH-agonister (de vanligaste förskrivna eftersom de är billigare) är Triptolenin (Gonapeptyl) och Leuprorelin (Eligard, Enanton, Procren).

Vanliga doser på 3 mg/månad eller 11,5 mg/3 månader.

En testosterontopp börjar runt den tredje dagen efter den första injektionen. Det varar i ungefär en vecka och upprepas inte vid nästa injektion. Vissa använder bicalutamid för att motverka testosteronets effekter under denna toppfas.

De är alla ganska säkra, med nästan inga biverkningar och stor effekt. Deras största problem är att de vanligtvis är ganska dyra, eller helt enkelt svåra att få receptbelagda eftersom läkare tenderar att föredra billigare alternativ.

Dessutom ges de oftast i form av injektioner, som ges varje månad eller var tredje månad.

Det finns en nässpray (Nafarelin, som säljs under varumärket Synarel), som kan vara ett bra alternativ för personer som helst undviker injektioner.