Östrogener
Detta avsnitt presenterar de huvudsakliga administreringssätten för östrogen.
Detta är en sammanfattning av de olika östrogenläkemedlen som används vid feminiserande HRT. Följ länkarna nedan för detaljerad information om varje läkemedel.
Östradiol är det huvudsakliga aktiva östrogenet i våra kroppar och har en mycket högre bindningsaffinitet än östron, så det är det vi kommer att använda för feminiserande HRT. Det finns också ett antal syntetiska östrogener, utvecklade av läkemedelslaboratorier främst för användning i p-piller: ett vanligt sådant är etinylestradiol (EE).
Som ett syntetiskt derivat av östradiol har EE också fler (och mer frekventa) biverkningar. Det är därför det inte rekommenderas att använda p-piller för feminiserande HRT. Forskning har faktiskt visat att de vanliga biverkningarna av östrogenbehandling som transkvinnor vanligtvis varnas för av läkare – och som används som argument för att hålla kvar oss på låga östrogendoser – som blodproppar, oftast förknippas mer med syntetiska östrogener (som EE), och i mycket mindre utsträckning med bioidentiskt östradiol.
Målintervall
En serumnivå på 200 till 300 pg/ml är vanligtvis tillräckligt för att aktivera negativ feedback och effektivt minska produktionen av testosteron. Går du inte på monoterapi tycks samma intervall också vara lagom för att de flesta transkvinnor ska kunna bibehålla gott humör och god energi. Tänk dock på att dessa värden kan variera mellan individer, och att det bästa är att ta blodprov och vara uppmärksam på hur du mår.
Detta gäller särskilt tröskeln för “överdosering”, som kan variera mycket mellan individer. Vissa transkvinnor behöver högre doser (mellan 350 och 600 pg/ml) för att må bra, medan andra får symtom på överdosering vid dessa nivåer (huvudvärk, illamående, tunga ben). Hitta vad som är bra och när du känner dig pigg, och tveka inte att sikta på högre nivåer om du känner symtom på underdosering (trötthet och utmattning, låg motivation, värmevallningar, försvunnen sexdrift…).
Anta inte att detta bara är ditt humör, och normalisera det inte. Att justera dina nivåer KAN göra skillnad.
De olika administreringssätten
| Metod |
Beskrivning |
Risker |
Finns i Sverige? |
| ✅ Transdermalt (gel, plåster) |
Bra metod, men resultaten varierar mellan individer |
Mycket låga |
Ja, men plåster är inte sällan slut i lager. Flaskor av gel (”Estrogel”) är ofta mer praktiska än enskilda små påsar (”Divigel”) |
| ✅ 😐 Oralt (Piller) |
Inte särskilt effektivt vid direkt sväljning, men bra om man använder sublingualmetoden. Okej till att börja med, men bör undvikas på lång sikt. |
Medium (högre vid direkt sväljning) |
Ja |
| ✅ Injektioner |
Mycket effektivt för högre och relativt stabila nivåer, även på lång sikt |
Låga, om du vet vad du gör – relativt höga om du inte gör det. Injicera säkert! |
Finns ej på recept inom vården; enbart DIY |
| 😐 Nässprej |
Bra (?) alternativ till gel och plåster |
Mycket låga |
Nej |
| 😐 ”Pellet” |
Teoretiskt bra, för lite data finns för att bedöma fullt ut |
Låga, men risk för (flera) ärr |
Svårtillgängligt |
1 - Transdermalt – gel och plåster
✅ Transdermal administrering (genom huden via gel/plåster) är en säker och lättillgänglig väg. Den största nackdelen är att det kan vara svårt att nå högre nivåer av östrogen som krävs för monoterapi, och att nivåerna kan variera mycket mellan individer.
Östradiol är väl lämpat för transdermal administrering, vilket innebär att det absorberas väl genom huden.
Detta administreringssätt finns i två former – gel och plåster (”patches”). Det finns ingen fundamental skillnad mellan de två. Valet är bara en fråga om bekvämlighet (en daglig eller två gånger per dags applicering av gel, eller applicering av plåstren en eller två gånger i veckan). Observera dock att plåster ofta är bristfälliga på apotek i Europa, och att man ibland behöver applicera flera samtidigt för att nå de nivåer av östradiol man vill ha, i synnerhet om apoteket inte kan tillhandahålla de starkare varianterna.
Jämfört med oral administrering har det transdermala sättet fördelen att man undviker leverns första passage – det vill säga den semi-totala omvandlingen av östradiol till östron av levern efter matsmältning. Vid transdermal administrering når östradiol blodomloppet direkt, utan att belasta levern på samma sätt.
Det finns dock stora skillnader mellan varje individ när det gäller hudabsorptionsförmåga. Transdermal administrering kan vara mycket effektiv för vissa, där andra skulle ha svårt att nå målnivåerna av östradiol.
Fördelar:
- Enkelt och tillgängligt (beroende på var du är), icke-invasivt
- Ger vanligtvis stabila hormonnivåer om det tas regelbundet
- Ganska säkert när det gäller biverkningar, särskilt blodproppar (trombos)
Nackdelar:
- Fungerar inte bra på alla
- I fallet gel måste du låta den torka, och vara försiktig med att röra vid människor med hudområdet som du nyss applicerade gelen på
- Plåster kan lämna limrester, irritera huden, och falla av under varma sommardagar, under fysisk aktivitet, och i varm dusch/bad/bastu
Gel
| Produkt |
Dos |
Blodvärden att bevaka |
| Divigel, Estrogel (och Lenzetto, ej idealt) |
2-8 mg per dag, fördelat på morgonen och kvällen |
Östradiol, Testosteron, FSH/LH (SHBG, om du inte känner någon effekt efter några månader) |
Med “Estrogel”, som levereras i en flaska med uppmätt pump, ges dosen vanligtvis i antal pumptryck.
Varje pumptryck ger 0,75 mg östradiol; 4 tryck ger 3 mg, etc.
Plåster
| Produkt |
Dos |
Blodvärden att bevaka |
| Estradot, Evorel, Estraderm |
100 till 400 µg per dag |
Östradiol, Testosteron, FSH/LH (SHBG om du inte känner någon effekt efter några månader) |
Ekvivalens mellan doser av plåster, gel och piller
På plåstrens förpackning/bipacksedel står vanligtvis både varje plåsters totala östrogeninnehåll (i mg) samt hur fort denna mängd frisätts (mg/24h), och ofta en rekommendation på med vilket intervall plåstren ska bytas.
Teoretiskt sett motsvarar ett plåster på 50 µg/dag ett 2 mg piller och 1,5 mg i gel. Dessa värden kan dock variera avsevärt. Återigen, det bästa sättet att säkerställa bra nivåer är att ta blodprov.
Hur man applicerar gel/plåster
Försök så gott du kan att applicera på ren hud för att optimera absorptionen (och för att plåstret. Applicera på ett område utan hår (rakat fungerar). Vanliga områden som rekommenderas som säkra kort är lår/höfter, magen (ofta nedre/lägre) eller rumpan. Applicera INTE på brösten: det hjälper inte bröstutvecklingen, men kan öka risken för bröstcancer. Undvik att applicera på insidan av underarmen, eftersom det kan störa blodprovsresultaten. Ifall du ändå gör det, börja applicera någon annanstans minst en vecka innan du tar blodprov.
Observera att en variant av transdermal administrering är nässpray (intranasal). Östrogener absorberas av nässlemhinnan. Denna administreringsväg anses vara mer bekväm för vissa personer. Läkemedlet är dock inte tillgängligt i Sverige i denna form, men kan hittas i andra länder.
Vad är den skrotala metoden?
Den skrotala metoden består i att applicera gelen på pungen (huden som innehåller testiklarna). Eftersom denna hud är tunnare och mycket vaskulär leder det till bättre upptagning, med andra ord högre nivåer av östradiol för samma dos gel (upp till 6 gånger högre). Forskning på detta har utförts, men vi vet lite om de långsiktiga effekterna av denna metod.
Vissa transkvinnor som använder den rapporterar ökad skörhet i penishuden, där huden lätt går sönder vid friktionspunkter. Topisk applicering av gelen på detta område kan också leda till alltför låga testosteronnivåer, vilket inte rekommenderas. Testosteron är en del av en hälsosam hormonbalans för alla individer och bidrar till att upprätthålla viktiga kognitiva funktioner, bland annat minnet… Om du som transfeminin person vill hålla dig under 0,5 ng/ml (50 ng/dl) rekommenderar vi inte att nå den absoluta nollpunkten (eller alltför nära den – egentligen under 0,8 ng/ml). Vissa transkvinnor rapporterade att det både förbättrade hudens skörhet och deras alltför låga testosteronnivåer när de slutade med skrotalmetoden efter att ha gått på den i över 6 månader.
Det är dock fortfarande en tänkbar metod att använda för att uppnå högre effekt med begränsad geltillförsel.
Källor
Testosterone replacement in male hypogonadism
« På grund av den ytliga vaskulariteten i skrotumhuden kan vi se en 5–40 gånger högre steroidabsorption jämfört med andra hudområden. »
Pharmacokinetics and metabolism of a permeation-enhanced testosterone transdermal system in hypogonadal men: influence of application site- -a clinical research center study
« den relativa permeabiliteten vid andra appliceringsställen var störst vid pungen (42,0), förhöjd vid ryggen (1,7), minskad vid den laterala fotleden (0,42) och lägst på fotsulan (0,14). »
Tratamiento del Cáncer de Próstata Avanzado con Estrógenos Transdérmicos Escrotales (ETE). Transdermal Scrotal Estrogen Patches (TSEP) in the Treatment of Advanced Prostate Cancer.
2 - Injektioner
✅ Injektioner är en mycket effektiv rutt, som leder till relativt stabila och höga nivåer av östradiol på lång sikt. Det är också en mycket säker metod, så länge du utför injektionen korrekt och ser till att produkten du använder är legitim och okontaminerad. Det största problemet är att metoden inte är tillgänglig i de flesta europeiska länder, och därmed kräver DIY – gör-det-själv-kompetens.
| Produkt |
Dos |
Blodvärden att bevaka |
| Ej tillgängligt via recept i Sverige. Se nästa ruta för information om olika estrar |
|
|
| Östradiolvalerat (EV): 4- 7mg, var 5:e dag |
|
|
| Östradiolcypionat (EC): 6-7 mg var 7:e dag, eller 10-11 mg var 10:e dag |
|
|
| Östradiolenantat (EE): 7,5 mg var 7:e dag eller 10-15 mg var 14:e dag |
Estradiol, Testosteron, FSH/LH, SHBGÖstrogeninjektioner är inte särskilt vanliga i Europa. Det är en mycket vanligare administreringsrutt i andra länder, bland annat USA, Latinamerika och Japan. |
|
Injektioner är – om du inte har problem med nålar – ett mycket bekvämt sätt att nå höga nivåer av östradiol med monoterapi. Det möjliggör längre tid mellan doseringar (upp till 15 dagar med enantat). Det är också relativt billigt – en injektionsflaska köpt på den grå marknaden kostar mellan 55 och 75 US$ (600-800 kr), och kan räcka i ett år.
Injektioner utförs antingen intramuskulärt (i muskeln) eller subkutant (under huden). Det fungerar genom att lämna en depå (en liten reserv) i muskel- eller fettvävnaden. Depån frisätter långsamt produkterna, som gradvis kommer in i blodomloppet.
Vi ger mer information på dedikerade sidor om hur man utför dessa två typer av injektioner.
Det som är bra att veta här är följande:
- Intramuskulär injektion innebär injektion inuti muskelvävnaden. Det innebär vanligtvis att man använder en längre nål, vilket kan vara lite mer smärtsamt och obekvämt om man inte gillar nålar. Eftersom muskelvävnaderna är mer vaskulariserade går absorptionen snabbare.
- Subkutan injektion innebär att man injicerar mellan huden och muskeln, i fettlagret. Vi väljer vanligtvis en plats med mycket fett (övre delen av låret eller rumpan). Med färre blodkärl går absorptionen av depån i fettvävnaden långsammare, vilket möjliggör ännu längre tid mellan injektionerna och en mer gradvis ökning av nivåerna efter injektionerna.
Estrar?
Injektioner görs med några olika molekyler, vilket påverkar upptagningshastigheten och nivåerna av östradiol som uppnås per injektion (och därmed frekvensen och doserna för varje injektion). Sorternas östrogen vi använder för injektioner kallas estrar.
En ester betecknar en molekyl (här östradiol) som har förestrats; den har modifierats något genom att lägga till eller byta ut en kedja atomer. Denna teknik används i många läkemedel, i syfte att optimera dess biotillgänglighet (och hur effektivt det är i vårt system). På sätt och vis är tanken att förutse det faktum att kroppen efter intag kommer att metabolisera molekylen till en svagare (eller helt enkelt annorlunda) form. Förestring skapar vad vi kallar en “prodrog” (prodrug): ett inaktivt läkemedel som tas som sådant, men som blir aktivt efter att det metaboliserats av kroppen.
Tänk dig att du vill ta en molekyl som vi kallar “AB”. Om du tar den så kommer kroppen att metabolisera AB till A, och det kommer inte att vara exakt vad du vill ha. Förestring består i att först omvandla AB till ABC; sedan, efter intag eller injektion, kommer kroppen i stället att metabolisera ABC till AB, och du kommer att få molekylen du vill ha i dig. Av denna anledning (eftersom östradiolestrar metaboliseras till östradiol) anses östradiolestrar vara bioidentiska östrogener, snarare än syntetiska. Den aktiva molekylen som verkar på din kropp förblir i slutändan östradiol (E2).
De huvudsakliga östradiolestrarna som används för injektioner är valerat, enantat och cypionat.
Östradiolvalerat leder vanligtvis till en snabb och hög topp, som också dalar ganska snabbt. Det innebär mer frekventa injektioner och även ett större, abruptare intervall mellan höga och låga (instabila nivåer) – vilket kan påverka ditt humör. (Observera att östradiolvalerat också används i vissa orala piller, som Progynon)
Östradiolenantat ger något lägre nivåer (men fortfarande höga jämfört med andra vägar), men varar längre/har en längre ”effektkurva”. Detta möjliggör mer stabila nivåer och möjligheten att sprida ut injektionerna (en gång i veckan för bästa stabilitet, upp till en gång varannan vecka).
Östradiolcypionat liknar enantat, med något lägre nivåer.
Du kan använda den Injicerbara Östradiolsimulatorn, men kom ihåg att den bygger på ibland knappa data och att dina reella nivåer kan variera kraftigt. Det bästa är fortfarande att kontrollera dina nivåer med blodprov, och lyssna på din kropp och ditt sinne.
Fördelar
- Ger höga nivåer av östrogen
- Möjliggör enkel monoterapi utan androgenblockerare
- Lägre risker än vid oral administrering (om det utförs korrekt)
- Liten skillnad mellan individer i absorption
Nackdelar
- Nålskräck – ”invasivare” metod, risk för viss smärta & små mängder blod
- Kan producera instabila nivåer (men som kan korrigeras genom dos-/frekvensjusteringar)
- Omöjligt att få receptbelagt/på den öppna marknaden på många ställen
För information om hur du injicerar säkert - var god läs den dedikerade sidan för injektioner!
3 - Pellets
😐 Pellets är i teorin ett bekvämt alternativ, men det finns lite tillgänglig data för att kunna bedöma det fullt ut, och föreslås mycket sällan av läkare. De flesta östradiolpellets ordineras till AFAB-personer som preventivmedel.
Detta är en sällsynt lösning, som främst används i Australien. Den består av en pellet som implanteras under huden, och levererar östrogen jämnt och regelbundet. Denna rutt används också som preventivmedel, då med ett annat östrogen. Implantationen kan lämna ett litet ärr, och med tanke på att pelleten måste bytas ut efter några månader är det inte idealt att ha detta som en långsiktig lösning - särskilt om du började med HRT tidigt i livet. Det är därför det oftast föreslås till kvinnor efter klimakteriet.
Fördelar
- Levererar stabila nivåer av östrogen, och när den väl är på plats är du redo i några månader, utan att behöva komma ihåg att dosera regelbundet
Nackdelar
- Kan lämna ärr som blir värre med åren
- Du måste träffa en läkare varje gång du byter
- Kan ibland (men sällan) “lossna” och cirkulera i kroppen (och försvinner ibland)
- Du kan inte vara säker på att dosen är optimal innan du sätter in den, och måste sedan vänta ett tag med att korrigerar den om den inte skulle vara det